Bempedoic acid

Podstawowe informacje o kwasie bempediowym

• Nazwa INN: kwas bempedowy (Acidum bempedoicum)
• Grupa: leki obniżające stężenie cholesterolu, inhibitory ATP-cytrynianowej liazy
• Kod ATC: C10AX15
• Postać w naszej aptece: tabletki 180 mg, opakowania od 30 do 180 tabletek
• Znana nazwa handlowa w Unii Europejskiej: Nilemdo; w połączeniu z ezetymibem: Nustendi

Nowy lek na cholesterol i jego dostępność

Kwas bempedowy, zawarty w leku Bempedoic acid, to stosunkowo młoda substancja: Europejska Agencja Leków zatwierdziła ją w 2020 roku. Dla wielu osób jest to alternatywa, gdy statyny w pełnej dawce powodują bóle mięśni albo nie wystarczają do osiągnięcia zalecanego poziomu LDL. Ponieważ lek jest nowy, nie zawsze jest łatwo go znaleźć w aptekach stacjonarnych, dlatego pacjenci sprawdzają ofertę sklepów internetowych.

Zakup przez internet

W naszej aptece tabletki Bempedoic acid 180 mg zamówisz bez wychodzenia z domu i bez recepty. Przesyłka jest pakowana dyskretnie i dociera pod wskazany adres w całej Polsce. Ponieważ leczenie lipidów trwa miesiącami, warto zaplanować zamówienie z wyprzedzeniem, tak aby nie przerywać terapii.

Wybór liczby tabletek

Skoro przyjmuje się jedną tabletkę Bempedoic acid dziennie, liczba sztuk w opakowaniu odpowiada liczbie dni kuracji. Najmniejsze opakowanie pozwala na około miesięczną próbę, a największe zabezpiecza leczenie na pół roku. Większe opakowania są zwykle tańsze w przeliczeniu na tabletkę. Ocena skuteczności wymaga badania lipidogramu po kilku tygodniach, więc na początek wystarcza zapas na 2–3 miesiące.

Co mówią pacjenci o tym leku

Osoby, które odstawiły statyny z powodu bólów mięśni, często podkreślają, że Bempedoic acid jest dla nich lepiej tolerowany pod względem dolegliwości mięśniowych. Jednocześnie część pacjentów zwraca uwagę na nowe obowiązki: kontrolę poziomu kwasu moczowego, a u osób z dną moczanową dodatkową czujność. Efekt widoczny jest przede wszystkim w wynikach badań krwi, ponieważ wysoki cholesterol nie daje objawów.

Kiedy kwas bempediowy jest zalecany

Zgodnie z charakterystyką produktu kwas bempedowy stosuje się u dorosłych z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną i nierodzinną) lub z dyslipidemią mieszaną, jako uzupełnienie diety. Może on być:

• dołączony do statyny, gdy jej największa tolerowana dawka nie pozwala osiągnąć celu terapeutycznego,
• stosowany samodzielnie lub z innymi lekami hipolipemizującymi u osób nietolerujących statyn albo mających wobec nich przeciwwskazania,
• połączony z ezetymibem, gdy sam ezetymib nie wystarcza.

W badaniu CLEAR Outcomes u osób nietolerujących statyn z grupy wysokiego ryzyka lek zmniejszył częstość poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych o około 13% w porównaniu z placebo.

Droga biochemiczna: gdzie działa Bempedoic acid

Kwas bempedowy jest prolekiem, który zostaje aktywowany głównie w wątrobie przez enzym ACSVL1. Powstała postać aktywna blokuje ATP-cytrynianową liazę, enzym działający dwa kroki przed reduktazą HMG-CoA, czyli celem statyn. Mniej cholesterolu produkowanego w wątrobie oznacza więcej receptorów LDL na powierzchni komórek wątrobowych i szybsze usuwanie cholesterolu z krwi. Enzym aktywujący lek nie występuje w mięśniach szkieletowych, co tłumaczy mniejsze ryzyko dolegliwości mięśniowych.

Farmakokinetyka kwasu bempediowego

Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 3,5 godziny od połknięcia. Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie, więc tabletkę można przyjmować dowolnie. Lek w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Jest przekształcany w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i wydalany głównie z moczem, a w mniejszym stopniu z kałem. Okres półtrwania wynosi średnio około 21 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.

Dawkowanie i sposób przyjmowania leku Bempedoic acid

Zalecana dawka

Dorośli przyjmują jedną tabletkę 180 mg raz dziennie, o stałej porze, z posiłkiem lub bez. Tabletkę połyka się w całości, popijając wodą. Jeśli przypomnisz sobie o pominiętej dawce jeszcze tego samego dnia, przyjmij ją. Jeśli dopiero następnego dnia, pomiń zapomnianą dawkę i przyjmij kolejną o zwykłej porze. Nie podwajaj dawki.

Szczególne grupy pacjentów

Przeciwwskazania do stosowania kwasu bempediowego

Przeciwwskazaniami są: uczulenie na kwas bempedowy lub substancje pomocnicze, ciąża oraz okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny zabezpieczać się skuteczną metodą antykoncepcji. Z ostrożnością stosuje się go u osób z dną moczanową lub podwyższonym stężeniem kwasu moczowego, a także u pacjentów, którzy w przeszłości mieli uszkodzenie ścięgien.

Działania niepożądane kwasu bempediowego

Zgłaszane często

Najczęstsze to hiperurykemia (podwyższony kwas moczowy), napady dny moczanowej, niedokrwistość, bóle kończyn, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i wzrost stężenia kreatyniny. Zmiany w wynikach laboratoryjnych zwykle występują już w pierwszych tygodniach.

Poważne i rzadkie

Opisywano zerwania ścięgien, najczęściej ścięgna Achillesa i mięśnia dwugłowego ramienia. Przy nagłym bólu, obrzęku lub osłabieniu w okolicy ścięgna trzeba odpocząć i zgłosić się do lekarza. Lekarze zalecają kontrolę kwasu moczowego i enzymów wątrobowych w czasie leczenia.

Interakcje kwasu bempediowego

Kwas bempedowy podnosi stężenie niektórych statyn we krwi. Dawkę simwastatyny zwykle ogranicza się do 20 mg na dobę. Dawka 40 mg jest dopuszczalna tylko u wybranych pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, gdy mniejsze dawki nie wystarczają, a korzyści przeważają nad ryzykiem. Dawkę prawastatyny ustala lekarz. Ostrożność dotyczy także atorwastatyny i rozuwastatyny. Leki hamujące transportery wątrobowe, np. niektóre inhibitory proteazy czy ryfampicyna, mogą zmieniać jego stężenie. Lekarza trzeba poinformować także o stosowaniu kortykosteroidów i fluorochinolonów, które same zwiększają ryzyko uszkodzenia ścięgien.

Porównanie z innymi lekami obniżającymi cholesterol

Alternatywy

Najczęściej wybierane są statyny, ezetymib, inhibitory PCSK9 podawane we wstrzyknięciach i inklisiran. Ezetymib działa na wchłanianie cholesterolu w jelicie, a leki anty-PCSK9 silnie obniżają LDL, ale są podawane w iniekcji.

Zalety i ograniczenia

Kwas bempedowy obniża LDL zwykle o około 20–25% w monoterapii, a w skojarzeniu z ezetymibem o około 30–40%, co jest mniej niż w przypadku dużych dawek silnych statyn. Mocną stroną Bempedoic acid jest dobra tolerancja mięśniowa, a ograniczeniem wpływ na kwas moczowy i brak wieloletniego doświadczenia klinicznego jak w przypadku statyn.

Badania kliniczne

Skuteczność potwierdzono w programie CLEAR, w którym leczeni pacjenci mieli niższe LDL oraz stężenie białka CRP, markera stanu zapalnego. Największe badanie CLEAR Outcomes objęło ponad 13 tysięcy osób nietolerujących statyn i wykazało zmniejszenie łącznego ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Nie wykazano istotnego statystycznie zmniejszenia ryzyka samego udaru. Nie oceniono jednak długoterminowo wszystkich grup wiekowych i innych schorzeń.

Odpowiedzi na częste pytania

Czy Bempedoic acid zastępuje statyny?

U osób, które dobrze tolerują statyny, to statyny pozostają podstawą leczenia. Kwas bempedowy jest uzupełnieniem lub rozwiązaniem w przypadku nietolerancji.

Po jakim czasie spada cholesterol?

Pierwsze obniżenie po zastosowaniu Bempedoic acid widać po kilku tygodniach, a stabilny wynik ocenia się zwykle po 4–12 tygodniach.

Czy dieta nadal ma znaczenie?

Tak. Bempedoic acid uzupełnia dietę, a nie ją zastępuje, dlatego ograniczenie tłuszczów nasyconych i cukrów prostych pozostaje ważną częścią leczenia hipercholesterolemii.

Czy można łączyć kwas bempedowy z ezetymibem?

Tak, ich działanie się uzupełnia: kwas bempedowy ogranicza syntezę cholesterolu w wątrobie, a ezetymib zmniejsza jego wchłanianie w jelicie. Dostępny jest także preparat złożony zawierający obie substancje, a decyzję o takim leczeniu podejmuje lekarz na podstawie wyników lipidogramu.

Czy lek częściej powoduje bóle mięśni niż statyny?

Kwas bempedowy jest aktywowany głównie w wątrobie, a nie w mięśniach, dlatego rzadziej niż statyny wywołuje dolegliwości mięśniowe. Mimo to każdy utrzymujący się ból mięśni lub osłabienie warto zgłosić lekarzowi.

O jakiej porze dnia przyjmować tabletkę?

Lek można przyjmować o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków. Wybierz stałą porę przyjmowania leku, na przykład podczas śniadania, aby łatwiej pamiętać o codziennej dawce.

Czy lek wpływa na prowadzenie pojazdów?

Nie ma danych wskazujących na wyraźny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak przy zawrotach głowy lub złym samopoczuciu lepiej nie siadać za kierownicą.

Jakie badania wykonywać w trakcie terapii

Skuteczność Bempedoic acid ocenia się na podstawie lipidogramu, czyli stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, HDL i trójglicerydów. Pierwszą kontrolę zwykle wykonuje się po 4–12 tygodniach, a potem raz na kilka miesięcy. Oprócz lipidogramu lekarz może zlecić oznaczenie kwasu moczowego, kreatyniny, hemoglobiny i enzymów wątrobowych, ponieważ właśnie te parametry mogą się zmieniać pod wpływem leku. Osoby z wcześniejszą dną moczanową powinny wiedzieć, jak rozpoznać początek napadu: nagły ból, obrzęk i zaczerwienienie stawu, często dużego palca stopy. Wyniki badań pozwalają ocenić, czy cel leczenia jest osiągnięty, czy konieczne jest dołączenie kolejnego leku.

Warunki przechowywania kwasu bempediowego

Opakowanie z tabletkami powinno stać w suchym miejscu o temperaturze pokojowej, w fabrycznym pudełku, niedostępnym dla dzieci. Leku po terminie ważności nie używa się.

Zasady bezpiecznego stosowania

Leczenie preparatem Bempedoic acid powinno być powiązane ze zmianą stylu życia: dietą ubogą w tłuszcze nasycone, ruchem i ograniczeniem palenia. Przed rozpoczęciem terapii i w jej trakcie warto wykonać lipidogram, oznaczyć kwas moczowy, kreatyninę i próby wątrobowe. Przy bólu stawu, zaczerwienieniu i obrzęku, które mogą świadczyć o napadzie dny, albo przy bólu ścięgna należy skontaktować się z lekarzem.

Czas dostawy kwasu bempediowego w Polsce