Chloroquine

Podstawowe informacje o Chloroquine

• Substancja czynna: fosforan chlorochiny (Chloroquini phosphas)
• Grupa: pochodne 4-aminochinoliny, leki przeciwmalaryczne i przeciwreumatyczne
• Kod ATC: P01BA01
• Postać w ofercie: tabletki 250 mg i 500 mg; opakowania po 30–360 tabletek
• Znane nazwy handlowe: Aralen, Nivaquine
• Uwaga: 250 mg fosforanu odpowiada około 150 mg zasady chlorochiny, a 500 mg fosforanu około 300 mg zasady

Gdzie kupić chlorochinę w Polsce

Chlorochina, substancja czynna leku Chloroquine, od lat należy do starszej generacji leków przeciwmalarycznych i w polskich aptekach stacjonarnych bywa trudna do znalezienia. Wiele osób przygotowujących się do wyjazdu w rejony występowania zarodźców nie ma czasu na szukanie jej od apteki do apteki. Zamówienie internetowe pozwala dobrać moc tabletek oraz liczbę sztuk, a przesyłka trafia pod wskazany adres bez wizyty w placówce. Sprzedajemy ją bez recepty, ale przed użyciem zawsze warto omówić plan podróży z lekarzem medycyny podróży.

Który rozmiar opakowania wybrać

W profilaktyce malarii dorosły przyjmuje zwykle 500 mg fosforanu chlorochiny tygodniowo, czyli jedną tabletkę 500 mg albo dwie tabletki 250 mg. Zaczyna się ją przyjmować na tydzień lub dwa przed wyjazdem i kontynuuje cztery tygodnie po powrocie, co daje łącznie kilka miesięcy. Jeśli lek Chloroquine ma być stosowany z powodu choroby reumatycznej, zapotrzebowanie jest większe, bo tabletki bierze się codziennie. W takim przypadku wygodniejsze są większe opakowania, dobrane do czasu trwania leczenia zaleconego przez lekarza.

Jak Chloroquine oceniają pacjenci

W profilaktyce malarii dawkę przyjmuje się raz w tygodniu, co ułatwia zapamiętanie schematu. Liczba tabletek zależy od ich mocy. Osoby leczone z powodu tocznia lub reumatoidalnego zapalenia stawów zauważają, że poprawa przychodzi powoli i bywa widoczna dopiero po wielu tygodniach regularnego stosowania. Często wspominany jest też gorzki smak rozgryzionej tabletki oraz nudności przy przyjmowaniu leku na pusty żołądek, dlatego zaleca się go popijać po jedzeniu.

Zastosowania leku Chloroquine

Według dostępnych źródeł chlorochinę stosuje się w następujących sytuacjach:

• zapobieganie malarii w regionach, gdzie zarodźce pozostają wrażliwe na ten lek,
• leczenie ostrych napadów malarii wywołanej wrażliwymi szczepami, w tym Plasmodium vivax, ovale i malariae,
• pełzakowica pozajelitowa, zwłaszcza ropień wątroby wywołany przez Entamoeba histolytica,
• toczeń rumieniowaty układowy i krążkowy,
• reumatoidalne zapalenie stawów jako lek modyfikujący przebieg choroby,
• nadwrażliwość na światło, na przykład w postaci wielopostaciowych osutek świetlnych.

Oporność zarodźców i ograniczenia w malarii

W wielu częściach świata, szczególnie w Afryce subsaharyjskiej, Azji Południowo-Wschodniej i Ameryce Południowej, Plasmodium falciparum stało się oporne na chlorochinę. W takich regionach światowe zalecenia wskazują inne preparaty, na przykład atowakwon z proguanilem, meflochinę, doksycyklinę czy leczenie skojarzone oparte na pochodnych artemizyniny w terapii malarii. Dlatego przed wyjazdem trzeba sprawdzić aktualne wytyczne WHO dla danego kraju. Lek Chloroquine nie zawsze jest właściwym wyborem, nawet jeśli bywa tańszy i łatwiej dostępny.

Chlorochina a COVID-19

Na początku pandemii chlorochina i hydroksychlorochina budziły duże nadzieje. Badania RECOVERY i SOLIDARITY nie wykazały korzyści z hydroksychlorochiny w leczeniu COVID-19. W RECOVERY nie stwierdzono istotnej różnicy w częstości nowych poważnych zaburzeń rytmu serca. Światowa Organizacja Zdrowia nie zaleca tych leków w COVID-19. Prawdą jest więc to, że badania nie potwierdziły żadnej korzyści, a ryzyko działań niepożądanych jest realne.

Jak działa Chloroquine

Pasożyt malarii żywi się hemoglobiną w krwinkach czerwonych. Produkt jej rozpadu, hem, jest dla pasożyta toksyczny, więc zamienia go w nierozpuszczalną hemozoinę. Chlorochina gromadzi się w wakuoli pokarmowej zarodźca i blokuje ten proces, a nagromadzony hem niszczy komórkę pasożyta. W chorobach autoimmunologicznych działanie jest inne: lek podnosi pH w lizosomach komórek odpornościowych, zakłóca prezentację antygenów i obniża produkcję cytokin prozapalnych.

Przemiany leku Chloroquine w organizmie

Po podaniu doustnym chlorochina wchłania się niemal całkowicie, a najwyższe stężenie we krwi pojawia się po 1–6 godzinach. Silnie gromadzi się w tkankach, zwłaszcza w wątrobie, nerkach, płucach, śledzionie, a także w tkankach oka zawierających melaninę. Okres półtrwania w fazie końcowej to od 20 do 60 dni, co wyjaśnia, dlaczego lek stosuje się raz w tygodniu i dlaczego jego działania niepożądane mogą utrzymywać się długo po odstawieniu. Wydalana jest głównie przez nerki.

Dawkowanie Chloroquine

Typowe schematy u dorosłych

Tabletka 500 mg zawiera około 300 mg zasady, więc jedna sztuka wystarcza na tygodniową dawkę profilaktyczną dorosłego. Tabletka 250 mg odpowiada około 150 mg zasady.

Dzieci, osoby starsze, zaburzenia czynności narządów

Dzieciom dawkę wylicza się według masy ciała i podaje wyłącznie na zlecenie lekarza. Maluchy bardzo źle znoszą przedawkowanie, więc nawet pojedyncza tabletka połknięta przez przypadek wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Sam podeszły wiek nie wymaga zmniejszenia dawki. Gdy nerki lub wątroba pracują nieprawidłowo, lekarz indywidualnie ustala dawkowanie i zakres kontroli.

Chloroquine: przeciwwskazania i stany wymagające szczególnej ostrożności

• nadwrażliwość na chlorochinę lub inne 4-aminochinoliny,
• istniejące zmiany w siatkówce lub polu widzenia,
• miastenia,
• wydłużony odstęp QT i ciężkie zaburzenia rytmu serca,
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ze względu na ryzyko hemolizy,
• padaczka, ponieważ lek może obniżać próg drgawkowy,
• łuszczyca i porfiria, w których możliwe jest zaostrzenie choroby.

Działania niepożądane Chloroquine

Częste

Najczęściej zgłaszane są nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, bóle i zawroty głowy, świąd, wysypka oraz zaburzenia widzenia z powodu zaburzeń akomodacji. Wiele z nich ustępuje po przyjęciu leku z posiłkiem.

Poważne i związane z długotrwałym stosowaniem

Przy wielomiesięcznej kuracji, zwłaszcza w dużych dawkach, może rozwinąć się retinopatia, która początkowo bywa bezobjawowa. Regularne kontrole okulistyczne są potrzebne podczas długotrwałego leczenia; nie należy odkładać ich na kilka lat. Opisywano także miopatię, neuropatię, zaburzenia rytmu serca, spadek liczby krwinek i zaburzenia psychiczne. Pogorszenie wzroku, kołatanie serca, omdlenie lub drgawki wymagają natychmiastowej konsultacji.

Interakcje Chloroquine z innymi lekami

• Leki zobojętniające sok żołądkowy i kaolin zmniejszają wchłanianie chlorochiny, dlatego należy zachować co najmniej czterogodzinny odstęp między ich przyjęciem a przyjęciem chlorochiny.
• Jednoczesne stosowanie amiodaronu jest przeciwwskazane. Makrolidy, fluorochinolony, haloperydol i inne leki wydłużające odstęp QT zwiększają ryzyko groźnych zaburzeń rytmu i wymagają oceny lekarza.
• Meflochina w połączeniu z chlorochiną zwiększa ryzyko drgawek.
• Cymetydyna spowalnia rozkład chlorochiny i podnosi jej stężenie.
• Digoksyna i cyklosporyna mogą osiągać wyższe stężenia we krwi.
• Chlorochina może osłabiać odpowiedź na niektóre szczepionki, na przykład przeciw wściekliźnie podawaną śródskórnie.

Alternatywy dla Chloroquine i porównanie

Inne leki w podobnych wskazaniach

W profilaktyce malarii stosuje się też atowakwon z proguanilem, meflochinę i doksycyklinę, a w reumatologii hydroksychlorochinę, metotreksat lub sulfasalazynę. Hydroksychlorochina jest zwykle lepiej tolerowana niż chlorochina i częściej wybierana w długotrwałym leczeniu chorób reumatycznych.

Mocne strony i ograniczenia

Chlorochina jest lekiem sprawdzonym od dziesięcioleci, wygodnym w profilaktyce malarii dzięki podawaniu raz na tydzień i dobrze wchłaniającym się. Ograniczeniem jest szeroka oporność P. falciparum, ryzyko uszkodzenia siatkówki i konieczność ostrożności przy dawkowaniu, bo różnica między dawką leczniczą a toksyczną nie jest duża.

Najczęstsze pytania

Co zrobić, gdy zapomnę o tygodniowej tabletce Chloroquine?

Przyjmij ją, gdy tylko sobie przypomnisz, a następną w zwykłym dniu. Nie podwajaj dawki. Jeśli opóźnienie jest długie, zapytaj lekarza o dalsze postępowanie.

Czy Chloroquine chroni w stu procentach?

Nie. Żaden lek nie daje pełnej gwarancji, dlatego równie ważne są repelenty, moskitiery i długie ubrania wieczorem. Gorączka w ciągu roku po powrocie z tropików zawsze wymaga badania w kierunku malarii.

Czy można pić alkohol?

Umiarkowane ilości alkoholu nie wchodzą w istotną interakcję, ale obciążają wątrobę i mogą nasilać zawroty głowy oraz nudności.

Chloroquine a ciąża, karmienie i planowanie podróży

Chlorochina przenika przez łożysko. W profilaktyce malarii u kobiet w ciąży dawka tygodniowa bywa uznawana za dopuszczalną, ponieważ sama choroba stanowi większe zagrożenie dla matki i płodu niż lek, ale decyzję zawsze podejmuje lekarz. W okresie karmienia piersią do mleka przechodzą niewielkie ilości substancji, zbyt małe, by chronić niemowlę przed malarią. Kobiety planujące ciążę powinny omówić to ze specjalistą przed wyjazdem.

Kontrola wzroku przy długiej kuracji lekiem Chloroquine

Przed długotrwałym leczeniem należy zaplanować badania okulistyczne. Kontrole są potrzebne regularnie podczas terapii; polska charakterystyka preparatu z chlorochiną zaleca je co 3 miesiące. Wcześniej badanie zaleca się częściej u osób z chorobą nerek, otyłością lub dużą dawką dobową. Badanie obejmuje pole widzenia i optyczną tomografię koherentną, która wykrywa zmiany jeszcze przed pojawieniem się objawów. Pierwsze sygnały to trudności w czytaniu, zniekształcenia obrazu i pogorszenie widzenia po zmroku.

Przedawkowanie leku Chloroquine

Przedawkowanie chlorochiny rozwija się szybko, nawet w ciągu godziny. Pojawiają się senność, zaburzenia widzenia, drgawki, spadek ciśnienia i groźne arytmie, które mogą prowadzić do zatrzymania krążenia. Nie ma swoistej odtrutki, a postępowanie polega na pilnej hospitalizacji. Z tego powodu nie wolno przekraczać zalecanej dawki ani przyjmować jej częściej, licząc na lepszą ochronę.

Przechowywanie Chloroquine

Opakowanie powinno stać w suchym, chłodnym i zacienionym miejscu. Przedawkowanie chlorochiny jest groźne, zwłaszcza dla małych dzieci, więc tabletki muszą leżeć w miejscu zamykanym lub bardzo wysoko. Przeterminowane sztuki oddaj do apteki.

Wskazówki dla przyjmujących

• Sprawdź przed podróżą, czy w odwiedzanym regionie chlorochina w ogóle jest zalecana.
• W profilaktyce malarii przyjmuj zaleconą dawkę w ten sam dzień tygodnia, po posiłku. W innych wskazaniach stosuj schemat ustalony przez lekarza.
• Nie używaj leku Chloroquine w COVID-19, bo badania nie potwierdziły takiej korzyści.
• Przy długotrwałej kuracji poddawaj się regularnym badaniom okulistycznym zgodnie z harmonogramem ustalonym przez lekarza.
• Zapytaj lekarza o inne przyjmowane leki, zwłaszcza wpływające na rytm serca.

Czas dostawy Chloroquine w Polsce