Eldepryl

Podstawowe informacje o leku Eldepryl

• INN (międzynarodowa nazwa niezastrzeżona): selegilina (Selegilinum)
• Grupa: selektywny, nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy typu B (MAO-B)
• Kod ATC: N04BD01
• Marka, pod którą selegilina jest znana: Eldepryl
• Do wyboru w sklepie: 5 mg lub 10 mg, od 30 aż do 360 tabletek w opakowaniu
• Wskazanie: choroba Parkinsona, choć w sklepie lek widnieje w ogólnej kategorii zdrowotnej

Dlaczego selegilina interesuje chorych na parkinsonizm

Eldepryl stosuje się w chorobie Parkinsona, w której obumierają komórki istoty czarnej produkujące dopaminę. Gdy jej brakuje, pojawia się sztywność mięśni, spowolnienie ruchów i drżenie spoczynkowe. Podstawą leczenia jest lewodopa, jednak z biegiem lat jej działanie staje się mniej równomierne. Selegilina to jeden ze starszych, a zarazem dobrze poznanych leków, który wspiera układ dopaminowy od strony metabolizmu: spowalnia rozkład tego neuroprzekaźnika zamiast dostarczać go z zewnątrz.

Jak kupić Eldepryl w naszej aptece

Na wizytę u neurologa nieraz czeka się kilka miesięcy, a leczenie wymaga ciągłości. Zamawiając w internecie, można zadbać o zapas leku Eldepryl z wyprzedzeniem i nie przerywać terapii w nieodpowiednim momencie. Zamówienia pakujemy neutralnie, a dostawa obejmuje wszystkie województwa. Lek należy kupować wyłącznie po ustaleniu rozpoznania z lekarzem, bo samoleczenie objawów ruchowych jest niebezpieczne.

Wybór mocy tabletki i liczby sztuk leku Eldepryl

Tabletka 5 mg pozwala na łagodne wejście w leczenie i elastyczny podział dawki dobowej na dwie porcje. Tabletka 10 mg jest wygodna, gdy lekarz ustalił już stałą dawkę dobową. Opakowania o mniejszej liczbie sztuk nadają się na początek kuracji, dopóki nie wiadomo, jak organizm znosi lek. Większe zapewniają ciągłość terapii osobom, które stosują selegilinę od lat.

Co mówią chorzy i opiekunowie

Osoby przyjmujące Eldepryl rzadko opisują nagłą poprawę. Częściej mówią o łagodniejszym przebiegu dnia: mniej wyraźnych wahaniach sprawności, nieco dłuższym działaniu dawki lewodopy i mniejszej potrzebie jej zwiększania. Opiekunowie zwracają uwagę na bezsenność i pobudzenie, jeśli lek zostanie przyjęty zbyt późno. Wielu pacjentów chwali się, że przy dawkach do 10 mg nie muszą stosować rygorystycznej diety ubogiej w tyraminę, choć ostrożność pozostaje wskazana.

W jakich sytuacjach lekarz sięga po lek Eldepryl

• choroba Parkinsona we wczesnym etapie, jako monoterapia lub opóźnienie włączenia lewodopy
• choroba Parkinsona z wahaniami sprawności w czasie dnia, jako dodatek do lewodopy z inhibitorem dekarboksylazy
• objawy parkinsonizmu, gdy lewodopa daje niewystarczający efekt

Selegilina nie leczy samej przyczyny choroby. Jej zadaniem jest złagodzenie objawów i wydłużenie czasu, w którym pacjent pozostaje sprawny ruchowo.

Objawy, które terapia ma łagodzić

Choroba Parkinsona rozwija się latami, a pierwsze sygnały bywają mylone z oznakami starzenia. Pacjent zauważa zwykle drżenie jednej ręki w spoczynku, mniejsze ruchy podczas chodzenia, cichnącą mowę i mniejszą mimikę. Pojawia się też sztywność mięśni oraz kłopoty z pisaniem, które staje się coraz drobniejsze. Dla wielu chorych równie uciążliwe są objawy niemotoryczne: zaparcia, zaburzenia snu, obniżony nastrój czy utrata węchu. Eldepryl wpływa głównie na objawy ruchowe, więc nie zastępuje rehabilitacji, ćwiczeń ani wsparcia psychologicznego, które stanowią ważną część opieki.

Rozpoznanie stawia neurolog na podstawie badania klinicznego, czasem uzupełnionego obrazowaniem. Samodzielne rozpoczynanie leczenia jest ryzykowne, ponieważ podobne objawy wywołują niektóre leki, na przykład neuroleptyki, oraz inne choroby neurologiczne.

Mechanizm działania leku Eldepryl

Enzym MAO-B znajduje się w mózgu przede wszystkim w astrocytach i odpowiada za rozpad dopaminy. Selegilina wiąże się z nim kowalencyjnie, więc blokada jest nieodwracalna i trwa do czasu, aż organizm wytworzy nowy enzym, co zajmuje wiele dni lub tygodni. W zalecanych dawkach działanie jest selektywne wobec MAO-B, a przy większych traci swoją wybiórczość i obejmuje także MAO-A. Z tego powodu przekroczenie dawki zwiększa ryzyko groźnych interakcji z pokarmami bogatymi w tyraminę oraz z lekami. Opisywano również działanie neuroprotekcyjne w badaniach laboratoryjnych, ale nie zostało ono jednoznacznie potwierdzone u ludzi.

Wchłanianie, metabolizm i wydalanie

Po podaniu doustnym selegilina wchłania się szybko, jednak ulega silnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, więc jej biodostępność jest niewielka. Okres półtrwania wynosi zaledwie kilka godzin, ale o trwałości działania decyduje nieodwracalna blokada enzymu, nie stężenie leku we krwi. Metabolity to desmetyloselegilina oraz L-amfetamina i L-metamfetamina. Są one słabo aktywne, lecz mogą odpowiadać za bezsenność i pobudzenie. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki.

Dawkowanie leku Eldepryl

Zalecany schemat

Dawkę przyjmuje się rano albo rano i w południe, najlepiej w czasie posiłku. Nie zażywa się jej wieczorem. Ewentualną redukcję dawki lewodopy ustala lekarz, ponieważ selegilina nasila jej działanie.

Osoby starsze i z chorobami wątroby lub nerek

U osób w podeszłym wieku zaczyna się od mniejszej dawki i uważnie obserwuje spadki ciśnienia oraz splątanie. Przy ciężkiej chorobie wątroby albo nerek terapia jest możliwa tylko pod stałym nadzorem lekarza. Selegilina nie jest przeznaczona dla dzieci.

Przeciwwskazania do stosowania leku Eldepryl

• nadwrażliwość na selegilinę lub którykolwiek składnik tabletki
• jednoczesne stosowanie leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI, SNRI oraz trójpierścieniowych
• jednoczesne przyjmowanie innych inhibitorów MAO, w tym nieselektywnych
• jednoczesne stosowanie petydyny i niektórych innych opioidów, na przykład tramadolu
• czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
• w skojarzeniu z lewodopą: niewyrównane nadciśnienie, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny, jaskra z zamkniętym kątem, ciężkie arytmie, zaawansowana choroba wieńcowa, psychozy i otępienie

W ciąży należy unikać stosowania selegiliny. Nie należy jej stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane leku Eldepryl

Częste

Najczęściej występują suchość w ustach, nudności, zawroty głowy, ból głowy, bezsenność, zaparcia oraz spadki ciśnienia po wstaniu. W skojarzeniu z lewodopą mogą nasilić się mimowolne ruchy, czyli dyskinezy.

Objawy wymagające pilnej oceny

Opisywano omamy, splątanie, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie oraz objawy zespołu serotoninowego: pobudzenie, drżenie, gorączkę, poty i sztywność mięśni. W takiej sytuacji lek odstawia się natychmiast i wzywa pomoc medyczną. Pacjenci i opiekunowie powinni też obserwować zachowanie, bo leki dopaminergiczne wiążą się z ryzykiem impulsywnego hazardu lub zakupów.

Interakcje leku Eldepryl, które trzeba znać

• leki przeciwdepresyjne: po odstawieniu fluoksetyny przerwa przed rozpoczęciem selegiliny powinna trwać około 5 tygodni, a po innych lekach co najmniej 2 tygodnie
• po odstawieniu selegiliny również obowiązuje przerwa około 2 tygodni, zanim włączy się lek przeciwdepresyjny
• petydyna, tramadol, metadon: ryzyko ciężkich reakcji z pobudzeniem i hipertermią
• leków sympatykomimetycznych, w tym pseudoefedryny i fenylefryny, nie wolno łączyć z selegiliną ze względu na ryzyko nadciśnienia
• tryptanów nie wolno łączyć z selegiliną; dekstrometorfanu i buspironu również należy unikać ze względu na ryzyko ciężkich interakcji, w tym zespołu serotoninowego
• doustne środki antykoncepcyjne zwiększają stężenie selegiliny
• napoje alkoholowe potęgują zawroty głowy oraz obniżenie ciśnienia

Inne opcje leczenia parkinsonizmu

Alternatywy

Pokrewnymi inhibitorami MAO-B są rasagilina i safinamid, które działają podobnie, lecz różnią się profilem interakcji. Poza nimi stosuje się agonistów dopaminy, inhibitory COMT, amantadynę oraz lewodopę. Wybór zależy od wieku, nasilenia objawów i chorób współistniejących.

Atuty i ograniczenia leku Eldepryl

Zaletą jest prosty schemat, który polega na jednej lub dwóch tabletkach dziennie, oraz niewielkie obciążenie diety przy zalecanych dawkach. Ograniczeniem są liczne interakcje lekowe, efekt objawowy mniejszy niż w przypadku lewodopy oraz ryzyko bezsenności.

Wiedza z badań klinicznych

W badaniu DATATOP, prowadzonym w latach osiemdziesiątych, selegilina opóźniała potrzebę wprowadzenia lewodopy u osób z wczesną postacią choroby. Późniejsze analizy wskazały, że przyczyną było przede wszystkim działanie objawowe, a nie ochrona neuronów. Dodatek selegiliny do lewodopy zmniejszał wahania sprawności, co potwierdzono w kilku badaniach z grupą kontrolną, jednak nie dowiedziono, że lek zatrzymuje postęp choroby.

Odpowiedzi na częste pytania

Czy podczas leczenia lekiem Eldepryl trzeba przestrzegać diety bez sera i wina?

Przy dawkach do 10 mg na dobę ograniczenia są niewielkie, ale lepiej unikać dużych ilości dojrzewających serów, wędlin, sfermentowanych produktów sojowych i czerwonego wina. Po przekroczeniu zalecanej dawki ryzyko przełomu nadciśnieniowego rośnie.

Dlaczego dawkę leku Eldepryl przyjmuje się rano?

Metabolity o strukturze zbliżonej do amfetaminy mogą pobudzać, więc wieczorna tabletka sprzyja bezsenności.

Czy stosowanie leku Eldepryl można przerwać nagle?

Nie, ponieważ objawy choroby mogą się wówczas nasilić. Decyzję o zakończeniu terapii podejmuje neurolog.

Czy lek poprawia nastrój?

Selegilina w podanych dawkach nie jest lekiem przeciwdepresyjnym. Jej wskazaniem jest choroba Parkinsona.

Ciąża, prowadzenie pojazdów i przedawkowanie

Doświadczenie ze stosowaniem selegiliny w ciąży jest bardzo ograniczone, więc lek podaje się tylko wtedy, gdy korzyść wyraźnie przeważa nad ryzykiem. Nie należy stosować selegiliny w okresie karmienia piersią. Eldepryl może powodować zawroty głowy i senność, a choroba sama utrudnia sprawność ruchową, dlatego zdolność do prowadzenia samochodu ocenia lekarz.

Przedawkowanie jest szczególnie niebezpieczne, ponieważ znika selektywność wobec MAO-B. Mogą wtedy wystąpić pobudzenie, lęk, bóle głowy, kołatanie serca, przełom nadciśnieniowy, drgawki i hipertermia. Wymaga to pilnej pomocy medycznej, a objawy bywają opóźnione o wiele godzin.

Przechowywanie leku Eldepryl i bezpieczna terapia

Warunki przechowywania

Pojemnik z tabletkami odstawia się na półkę z dala od kaloryferów i słońca, w miejscu suchym. Dzieci nie mogą mieć do niego dostępu. Tabletki po terminie ważności trafiają do apteki jako odpad farmaceutyczny.

Jak prowadzić terapię bezpiecznie

Do wizyt kontrolnych należy zabierać pełną listę leków, także tych dostępnych bez recepty na kaszel, katar czy ból. Wiele z nich zawiera substancje, które w połączeniu z selegiliną podnoszą ciśnienie. Osoba rozpoczynająca leczenie lekiem Eldepryl powinna wstawać powoli, by uniknąć omdleń. Każde nowe objawy psychiczne, takie jak omamy lub gwałtowne zmiany zachowania, należy zgłosić lekarzowi. Dawkę ustala neurolog i nie zwiększa się jej na własną rękę.

Czas dostawy Eldepryl w Polsce